| Titre : | Amélioration de la solubilité, la perméabilité, la biodisponibilité et l’effet diurétique de l’hydrochlorothiazide par son inclusion avec la γ-cyclodextrine | | Type de document : | thèse | | Auteurs : | Sanae Masmoudi, Auteur | | Année de publication : | 2015 | | Langues : | Français (fre) | | Mots-clés : | Hydrochlorothiazide , γ cyclodextrine, complexe d’inclusion, solubilité, biodisponibilité, perméabilité, effet diurétique. | | Résumé : | L’hydrochlorothiazide (HTC) est un principe actif, appartenant à la classe IV de la classification bio pharmaceutique. Cette molécule est insoluble dans l’eau ce qui limite sa solubilité aqueuse et par conséquent sa biodisponibilité et sa perméabilité dans l’organisme. L’objectif principal de cette étude est d’améliorer la solubilité, la perméabilité, la biodisponibilité et l’effet diurétique de l’HCT par sa complexation avec la gamma-cyclodextrine (γCD).
Le complexe d’inclusion HCT- γCD a été préparé par succès par la méthode de co-précipitation. La caractérisation de ce complexe d’inclusion a été mise en évidence par la Diffraction de Rayons X et la Résonnance Magnétique Nucléaire. La solubilité aqueuse de l’HCT a été augmentée de façon satisfaisante par inclusion avec la γCD.
L’étude de biodisponibilité a été menée sur 5 chiens dont une dose de 25 mg de l’HCT et du complexe HCT- γCD a été administrée par voie orale en deux périodes différentes. Les résultats ont montrés une augmentation significative de l’air sous la courbe et de la concentration maximale plasmatique de l’HCT par sa complexation avec la γCD (192.855 ± 6.311ng/ml à 353.229±33.841ng/ml).
L’étude de la perméabilité du complexe HCT- γCD à travers la chambre d’ussing a montré une augmentation de la perméabilité apparente du complexe HTC- γCD par rapport à l’HTC seul (0,92 ± 0,27) x 10-6 cm / s à (2,34 ± 0,81) x 10-6 cm / s p<0.05).
L’étude de l’effet diurétique du complexe HCT-γCD a montré une amélioration significative de l’excrétion urinaire du complexe HCT-γCD par rapport à l’ HCT seul 5,52 ± 0,52 à 4,3 ± 0,28 ml / 100 g / 24h respectivement. L’excrétion urinaire des électrolytes et la conductivité ont été également augmentées (p<0,05).
En conclusion, le complexe d’inclusion HCT- γCD a démontré une meilleure solubilité, perméabilité, biodisponibilité et effet diurétique par rapport à l’hydrochlorothiazide seul.
| | Numéro (Thèse ou Mémoire) : | D0192014 | | Président : | CHERRAH.Y | | Directeur : | BOUKLOUZE | | Juge : | OUKASSOU.M | | Juge : | EL JAOUDI.R | | Juge : | DIGUA.K |
Amélioration de la solubilité, la perméabilité, la biodisponibilité et l’effet diurétique de l’hydrochlorothiazide par son inclusion avec la γ-cyclodextrine [thèse] / Sanae Masmoudi, Auteur . - 2015. Langues : Français ( fre) | Mots-clés : | Hydrochlorothiazide , γ cyclodextrine, complexe d’inclusion, solubilité, biodisponibilité, perméabilité, effet diurétique. | | Résumé : | L’hydrochlorothiazide (HTC) est un principe actif, appartenant à la classe IV de la classification bio pharmaceutique. Cette molécule est insoluble dans l’eau ce qui limite sa solubilité aqueuse et par conséquent sa biodisponibilité et sa perméabilité dans l’organisme. L’objectif principal de cette étude est d’améliorer la solubilité, la perméabilité, la biodisponibilité et l’effet diurétique de l’HCT par sa complexation avec la gamma-cyclodextrine (γCD).
Le complexe d’inclusion HCT- γCD a été préparé par succès par la méthode de co-précipitation. La caractérisation de ce complexe d’inclusion a été mise en évidence par la Diffraction de Rayons X et la Résonnance Magnétique Nucléaire. La solubilité aqueuse de l’HCT a été augmentée de façon satisfaisante par inclusion avec la γCD.
L’étude de biodisponibilité a été menée sur 5 chiens dont une dose de 25 mg de l’HCT et du complexe HCT- γCD a été administrée par voie orale en deux périodes différentes. Les résultats ont montrés une augmentation significative de l’air sous la courbe et de la concentration maximale plasmatique de l’HCT par sa complexation avec la γCD (192.855 ± 6.311ng/ml à 353.229±33.841ng/ml).
L’étude de la perméabilité du complexe HCT- γCD à travers la chambre d’ussing a montré une augmentation de la perméabilité apparente du complexe HTC- γCD par rapport à l’HTC seul (0,92 ± 0,27) x 10-6 cm / s à (2,34 ± 0,81) x 10-6 cm / s p<0.05).
L’étude de l’effet diurétique du complexe HCT-γCD a montré une amélioration significative de l’excrétion urinaire du complexe HCT-γCD par rapport à l’ HCT seul 5,52 ± 0,52 à 4,3 ± 0,28 ml / 100 g / 24h respectivement. L’excrétion urinaire des électrolytes et la conductivité ont été également augmentées (p<0,05).
En conclusion, le complexe d’inclusion HCT- γCD a démontré une meilleure solubilité, perméabilité, biodisponibilité et effet diurétique par rapport à l’hydrochlorothiazide seul.
| | Numéro (Thèse ou Mémoire) : | D0192014 | | Président : | CHERRAH.Y | | Directeur : | BOUKLOUZE | | Juge : | OUKASSOU.M | | Juge : | EL JAOUDI.R | | Juge : | DIGUA.K |
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