Accueil
A partir de cette page vous pouvez :
| Retourner au premier écran avec les dernières notices... |
Résultat de la recherche
2 résultat(s) recherche sur le mot-clé 'Benzimidazole' 
Affiner la recherche Faire une suggestionLes dérivés du benzimidazole, un intérêt croissant en chimie thérapeutique : perspectives d’avenir. / SOKLOU Kossi Efouako
Titre : Les dérivés du benzimidazole, un intérêt croissant en chimie thérapeutique : perspectives d’avenir. Type de document : thèse Auteurs : SOKLOU Kossi Efouako, Auteur Année de publication : 2016 Langues : Français (fre) Mots-clés : Benzimidazole o-Phénylènediamine Anthelminthiques Orostanal Cancer. Résumé : INTRODUCTION : La série du benzimidazole est l’une des plus polyvalentes en chimie thérapeutique. Elle renferme, des anthelminthiques, antihistaminiques H1, antidiabétiques, inhibiteurs de la pompe à proton, antihypertenseurs artériels, anticoagulantsdéjà utilisés en thérapeutique.Cependant, la recherche fait apparaitre de nouveaux dérivés qui annoncent leur utilité prochaine dans d’autres pathologies comme le cancer.
ETUDE CHIMIQUE DU BENZIMIDAZOLE ET DE SES DERIVES : Principalement obtenus à partir de l’o-phénylènediamine et des dérivés carbonylés ou équivalents, le benzimidazole et dérivés acceptent des réactions de N-alkylation, N-acylation, substitution électrophile et nucléophile aromatiques.
ETUDE PHARMACOLOGIQUE ET UTILISATION THERAPEUTIQUE DES DERIVES DU BENZIMIDAZOLE: Principalementanthelminthiques (albendazole, thiabendazole, mébendazole),les benzimidazoles sont aussiutilisés comme antihistaminiques H1 (mizolastine, émédastine, bilastine), antidiabétiques (rivoglitazone), inhibiteurs de la pompe à proton (oméprazole, ésoméprazole, pantoprazole, lansoprazole), antihypertenseurs artériels (candésartan, telmisartan), anticoagulants oraux (dabigatran) et antiviraux (maribavir).
PERSPECTIVES D’AVENIR DES BENZIMIDAZOLES:Autour du bréquinar et du véliparib, Iskandar Abdullah et al. (2015) ont obtenus des benzimidazoles anti- PARP-1 et anti-DHODH. L’orostanal, un composé naturela servi de modèle à Yanmin huang et al. (2015) pour des β-norcholestéryl benzimidazoles actifs contre les cellules HeLa, A549 et HEPG2.
CONCLUSION : La polyvalence de la série benzimidazole explique bien son utilisation dans l’arsenal thérapeutique. Grâce aux travaux actuels sur ces molécules, il s’avère que l’on évolue vers des agents thérapeutiques redoutables dans des pathologies bien ciblées dont le cancer mais ceci n’est qu’un pas de plus afin de comprendre cette polyvalence.
Numéro (Thèse ou Mémoire) : P0882016 Président : TAOUFIK.J Directeur : ANSAR.M Juge : IBRAHIMI.A Juge : LAMSAOURI.J Juge : EL HARTI.J Les dérivés du benzimidazole, un intérêt croissant en chimie thérapeutique : perspectives d’avenir. [thèse] / SOKLOU Kossi Efouako, Auteur . - 2016.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Benzimidazole o-Phénylènediamine Anthelminthiques Orostanal Cancer. Résumé : INTRODUCTION : La série du benzimidazole est l’une des plus polyvalentes en chimie thérapeutique. Elle renferme, des anthelminthiques, antihistaminiques H1, antidiabétiques, inhibiteurs de la pompe à proton, antihypertenseurs artériels, anticoagulantsdéjà utilisés en thérapeutique.Cependant, la recherche fait apparaitre de nouveaux dérivés qui annoncent leur utilité prochaine dans d’autres pathologies comme le cancer.
ETUDE CHIMIQUE DU BENZIMIDAZOLE ET DE SES DERIVES : Principalement obtenus à partir de l’o-phénylènediamine et des dérivés carbonylés ou équivalents, le benzimidazole et dérivés acceptent des réactions de N-alkylation, N-acylation, substitution électrophile et nucléophile aromatiques.
ETUDE PHARMACOLOGIQUE ET UTILISATION THERAPEUTIQUE DES DERIVES DU BENZIMIDAZOLE: Principalementanthelminthiques (albendazole, thiabendazole, mébendazole),les benzimidazoles sont aussiutilisés comme antihistaminiques H1 (mizolastine, émédastine, bilastine), antidiabétiques (rivoglitazone), inhibiteurs de la pompe à proton (oméprazole, ésoméprazole, pantoprazole, lansoprazole), antihypertenseurs artériels (candésartan, telmisartan), anticoagulants oraux (dabigatran) et antiviraux (maribavir).
PERSPECTIVES D’AVENIR DES BENZIMIDAZOLES:Autour du bréquinar et du véliparib, Iskandar Abdullah et al. (2015) ont obtenus des benzimidazoles anti- PARP-1 et anti-DHODH. L’orostanal, un composé naturela servi de modèle à Yanmin huang et al. (2015) pour des β-norcholestéryl benzimidazoles actifs contre les cellules HeLa, A549 et HEPG2.
CONCLUSION : La polyvalence de la série benzimidazole explique bien son utilisation dans l’arsenal thérapeutique. Grâce aux travaux actuels sur ces molécules, il s’avère que l’on évolue vers des agents thérapeutiques redoutables dans des pathologies bien ciblées dont le cancer mais ceci n’est qu’un pas de plus afin de comprendre cette polyvalence.
Numéro (Thèse ou Mémoire) : P0882016 Président : TAOUFIK.J Directeur : ANSAR.M Juge : IBRAHIMI.A Juge : LAMSAOURI.J Juge : EL HARTI.J Réservation
Réserver ce document
Exemplaires
Code barre Cote Support Localisation Section Disponibilité P0882016 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires ThèsesPharm2016 Disponible P0882016-1 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires ThèsesPharm2016 Disponible 
Titre : ETUDE DE L’ACTIVITE ANTI-TUMORALE DE CERTAINS BENZIMIDAZOLES PAR MODELISATION MOLECULAIRE Type de document : thèse Auteurs : Ahmed EL RHAZ, Auteur Année de publication : 2021 Langues : Français (fre) Mots-clés : Benzimidazole Activité anti-tumorale Docking moléculaire Histone désacétylase Résumé : Le benzimidazole est un composé organique aromatique hétérocyclique formé par la fusion de
benzène et d'imidazole. Il s'agit d'une structure qui occupe une place primordiale en chimie
thérapeutique et revêt une grande importance dans la recherche de nouvelles molécules bioactives. En
particulier, ce noyau présente un grand intérêt en cancérologie et constitue un pharmacophore de base
pour la conception de molécules anti-tumorales. Dans le prolongement des travaux mené au
laboratoire de chimie thérapeutique, nous proposons dans ce travail la conception de nouvelles
molécules inhibitrices de HDAC1 dérivées de l’albendazole.
En exploitant la technique de docking moléculaire comme technique de recherche rationnelle de
molécules bioactives et en utilisant le HDAC1 (code PDB : 4BKX) comme cible thérapeutique de
cette étude, nous avons proposé 3 séries de molécules à base de benzimidazol au tant qu’inhibiteur de
HDAC1.
Les résultats du docking moléculaire ont démontré que l’énergie d’affinité des molécules
proposées augmente et leurs insertions au niveau du site actif s’améliorent selon la nature de
l’espaceur et le ZBG utilisés. En particulier, le produit 3e possède une énergie d’affinité de l’ordre -
7.5kcal/mol supérieur à celle du Pracinostat pris comme référence. Cette molécule possède une
meilleure insertion dans la poche du site actif. Cette insertion est consolidée par la chélation du Zinc
qui est responsable de l’activité enzymatique du HDAC1. La présence du noyau benzimidazole
(coiffe) confère à la molécule des propriétés hydrophobes élevées permettant à cette molécule
d’interagir fortement avec les acides aminés du site actif, en conséquence une forte inhibition
d’HDAC1Numéro (Thèse ou Mémoire) : P1042021 Président : M’hammed ANSAR Directeur : Jaouad EL HARTI Juge : Mohammed OULAD BOUYAHYA IDRISSI ETUDE DE L’ACTIVITE ANTI-TUMORALE DE CERTAINS BENZIMIDAZOLES PAR MODELISATION MOLECULAIRE [thèse] / Ahmed EL RHAZ, Auteur . - 2021.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Benzimidazole Activité anti-tumorale Docking moléculaire Histone désacétylase Résumé : Le benzimidazole est un composé organique aromatique hétérocyclique formé par la fusion de
benzène et d'imidazole. Il s'agit d'une structure qui occupe une place primordiale en chimie
thérapeutique et revêt une grande importance dans la recherche de nouvelles molécules bioactives. En
particulier, ce noyau présente un grand intérêt en cancérologie et constitue un pharmacophore de base
pour la conception de molécules anti-tumorales. Dans le prolongement des travaux mené au
laboratoire de chimie thérapeutique, nous proposons dans ce travail la conception de nouvelles
molécules inhibitrices de HDAC1 dérivées de l’albendazole.
En exploitant la technique de docking moléculaire comme technique de recherche rationnelle de
molécules bioactives et en utilisant le HDAC1 (code PDB : 4BKX) comme cible thérapeutique de
cette étude, nous avons proposé 3 séries de molécules à base de benzimidazol au tant qu’inhibiteur de
HDAC1.
Les résultats du docking moléculaire ont démontré que l’énergie d’affinité des molécules
proposées augmente et leurs insertions au niveau du site actif s’améliorent selon la nature de
l’espaceur et le ZBG utilisés. En particulier, le produit 3e possède une énergie d’affinité de l’ordre -
7.5kcal/mol supérieur à celle du Pracinostat pris comme référence. Cette molécule possède une
meilleure insertion dans la poche du site actif. Cette insertion est consolidée par la chélation du Zinc
qui est responsable de l’activité enzymatique du HDAC1. La présence du noyau benzimidazole
(coiffe) confère à la molécule des propriétés hydrophobes élevées permettant à cette molécule
d’interagir fortement avec les acides aminés du site actif, en conséquence une forte inhibition
d’HDAC1Numéro (Thèse ou Mémoire) : P1042021 Président : M’hammed ANSAR Directeur : Jaouad EL HARTI Juge : Mohammed OULAD BOUYAHYA IDRISSI Réservation
Réserver ce document
Exemplaires
Code barre Cote Support Localisation Section Disponibilité P1042021 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires ThèsesPharm2021 Disponible P1042021-1 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires ThèsesPharm2021 Disponible Documents numériques
P1042021URL
