| Titre : | Les dérivés du benzimidazole, un intérêt croissant en chimie thérapeutique : perspectives d’avenir. | | Type de document : | thèse | | Auteurs : | SOKLOU Kossi Efouako, Auteur | | Année de publication : | 2016 | | Langues : | Français (fre) | | Mots-clés : | Benzimidazole o-Phénylènediamine Anthelminthiques Orostanal Cancer. | | Résumé : | INTRODUCTION : La série du benzimidazole est l’une des plus polyvalentes en chimie thérapeutique. Elle renferme, des anthelminthiques, antihistaminiques H1, antidiabétiques, inhibiteurs de la pompe à proton, antihypertenseurs artériels, anticoagulantsdéjà utilisés en thérapeutique.Cependant, la recherche fait apparaitre de nouveaux dérivés qui annoncent leur utilité prochaine dans d’autres pathologies comme le cancer.
ETUDE CHIMIQUE DU BENZIMIDAZOLE ET DE SES DERIVES : Principalement obtenus à partir de l’o-phénylènediamine et des dérivés carbonylés ou équivalents, le benzimidazole et dérivés acceptent des réactions de N-alkylation, N-acylation, substitution électrophile et nucléophile aromatiques.
ETUDE PHARMACOLOGIQUE ET UTILISATION THERAPEUTIQUE DES DERIVES DU BENZIMIDAZOLE: Principalementanthelminthiques (albendazole, thiabendazole, mébendazole),les benzimidazoles sont aussiutilisés comme antihistaminiques H1 (mizolastine, émédastine, bilastine), antidiabétiques (rivoglitazone), inhibiteurs de la pompe à proton (oméprazole, ésoméprazole, pantoprazole, lansoprazole), antihypertenseurs artériels (candésartan, telmisartan), anticoagulants oraux (dabigatran) et antiviraux (maribavir).
PERSPECTIVES D’AVENIR DES BENZIMIDAZOLES:Autour du bréquinar et du véliparib, Iskandar Abdullah et al. (2015) ont obtenus des benzimidazoles anti- PARP-1 et anti-DHODH. L’orostanal, un composé naturela servi de modèle à Yanmin huang et al. (2015) pour des β-norcholestéryl benzimidazoles actifs contre les cellules HeLa, A549 et HEPG2.
CONCLUSION : La polyvalence de la série benzimidazole explique bien son utilisation dans l’arsenal thérapeutique. Grâce aux travaux actuels sur ces molécules, il s’avère que l’on évolue vers des agents thérapeutiques redoutables dans des pathologies bien ciblées dont le cancer mais ceci n’est qu’un pas de plus afin de comprendre cette polyvalence.
| | Numéro (Thèse ou Mémoire) : | P0882016 | | Président : | TAOUFIK.J | | Directeur : | ANSAR.M | | Juge : | IBRAHIMI.A | | Juge : | LAMSAOURI.J | | Juge : | EL HARTI.J |
Les dérivés du benzimidazole, un intérêt croissant en chimie thérapeutique : perspectives d’avenir. [thèse] / SOKLOU Kossi Efouako, Auteur . - 2016. Langues : Français ( fre) | Mots-clés : | Benzimidazole o-Phénylènediamine Anthelminthiques Orostanal Cancer. | | Résumé : | INTRODUCTION : La série du benzimidazole est l’une des plus polyvalentes en chimie thérapeutique. Elle renferme, des anthelminthiques, antihistaminiques H1, antidiabétiques, inhibiteurs de la pompe à proton, antihypertenseurs artériels, anticoagulantsdéjà utilisés en thérapeutique.Cependant, la recherche fait apparaitre de nouveaux dérivés qui annoncent leur utilité prochaine dans d’autres pathologies comme le cancer.
ETUDE CHIMIQUE DU BENZIMIDAZOLE ET DE SES DERIVES : Principalement obtenus à partir de l’o-phénylènediamine et des dérivés carbonylés ou équivalents, le benzimidazole et dérivés acceptent des réactions de N-alkylation, N-acylation, substitution électrophile et nucléophile aromatiques.
ETUDE PHARMACOLOGIQUE ET UTILISATION THERAPEUTIQUE DES DERIVES DU BENZIMIDAZOLE: Principalementanthelminthiques (albendazole, thiabendazole, mébendazole),les benzimidazoles sont aussiutilisés comme antihistaminiques H1 (mizolastine, émédastine, bilastine), antidiabétiques (rivoglitazone), inhibiteurs de la pompe à proton (oméprazole, ésoméprazole, pantoprazole, lansoprazole), antihypertenseurs artériels (candésartan, telmisartan), anticoagulants oraux (dabigatran) et antiviraux (maribavir).
PERSPECTIVES D’AVENIR DES BENZIMIDAZOLES:Autour du bréquinar et du véliparib, Iskandar Abdullah et al. (2015) ont obtenus des benzimidazoles anti- PARP-1 et anti-DHODH. L’orostanal, un composé naturela servi de modèle à Yanmin huang et al. (2015) pour des β-norcholestéryl benzimidazoles actifs contre les cellules HeLa, A549 et HEPG2.
CONCLUSION : La polyvalence de la série benzimidazole explique bien son utilisation dans l’arsenal thérapeutique. Grâce aux travaux actuels sur ces molécules, il s’avère que l’on évolue vers des agents thérapeutiques redoutables dans des pathologies bien ciblées dont le cancer mais ceci n’est qu’un pas de plus afin de comprendre cette polyvalence.
| | Numéro (Thèse ou Mémoire) : | P0882016 | | Président : | TAOUFIK.J | | Directeur : | ANSAR.M | | Juge : | IBRAHIMI.A | | Juge : | LAMSAOURI.J | | Juge : | EL HARTI.J |
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