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Titre : DIABETE TYPE 2 : ETUDE PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DES DERIVES DE PYRAZOLE, N-ARYLACETAMIDE ET QUINOXALINE Type de document : thèse Auteurs : MORTADA SALMA, Auteur Année de publication : 2023 Langues : Français (fre) Mots-clés : Diabète glycémie à jeun hyperglycémie in vitro in silico in vivo pyrazole quinoxaline Diabetes fasting blood glucose hyperglycemia in vitro in silico in vivo pyrazole quinoxaline N-arylacetamide N-arylacétamide التحليلات الحاسوبية التقييمات على التقييمات في المختبر فرط السكر في الدم اً نسبة السكر في الدم صائم مرض السكري الكائنات الحية بيرازول كوينوكسالين أريل أسيتاميد Résumé : La prévalence croissante du diabète constitue un enjeu majeur de santé publique, entraînant des conséquences substantielles à la fois sur le plan sanitaire et financier, tout en impactant le mode de vie des personnes et engendrant une fatalité significative ainsi que des décès prématurés. Dans ce contexte, cette étude vise à explorer les propriétés anti-hyperglycémiques de composés synthétisés appartenant aux familles des pyrazoles, des quinoxalines et des N-arylacétamides. Ces composés ont fait l'objet d'une analyse approfondie, combinant des évaluations in vitro, in silico et in vivo, en vue d'évaluer leur potentiel à abaisser le taux de glucose sanguin. Les résultats in vitro démontrent que les dérivés testés possèdent une activité inhibitrice marquée de l'alphaglucosidase et de l'alpha-amylase, avec des valeurs de CI50 se situant entre 24,08 ± 0,95 et 160,9 ± 2,54 µM, par rapport à l'inhibiteur de référence, acarbose (CI50 = 98,12 ± 2,10 µM). Par ailleurs, les tests antiradicalaires mettent en évidence une activité antioxydante notable, suggérant un potentiel pour la prévention des dommages oxydatifs. L'analyse in silico révèle une forte affinité de ces dérivés envers l'alpha-amylase et l'alpha-glucosidase, avec diverses interactions au niveau des résidus d'acides aminés environnants. Les tests in vivo, menés sur des souris, révèlent que les composés ne sont pas toxiques et permettent de réguler les troubles métaboliques associés au diabète, notamment la résistance à l'insuline et la destruction des cellules bêta pancréatiques, imitant ainsi les caractéristiques métaboliques du diabète de type 2. De plus, ces dérivés contribuent à moduler la dyslipidémie en influençant l'absorption des triglycérides. Les résultats montrent également une réduction des radicaux libres et une amélioration de la capacité antioxydante, protégeant ainsi les cellules bêta pancréatiques contre les dommages induits par les espèces réactives de l'oxygène. En conclusion, cette étude suggère que les pyrazoles, les quinoxalines et les N-arylacétamides représentent une source prometteuse de médicaments potentiels pour le traitement du diabète de type 2. Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0252023 Président : Yahia CHERRAH Directeur : My El Abbes FAOUZI ; Azlarab MASRAR Juge : Jaouad El HARTI ; Hicham BELLAOUI Juge : Youssef RAMLI ; Bouchra MEDDAH Juge : Mohammed KACIMI DIABETE TYPE 2 : ETUDE PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DES DERIVES DE PYRAZOLE, N-ARYLACETAMIDE ET QUINOXALINE [thèse] / MORTADA SALMA, Auteur . - 2023.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Diabète glycémie à jeun hyperglycémie in vitro in silico in vivo pyrazole quinoxaline Diabetes fasting blood glucose hyperglycemia in vitro in silico in vivo pyrazole quinoxaline N-arylacetamide N-arylacétamide التحليلات الحاسوبية التقييمات على التقييمات في المختبر فرط السكر في الدم اً نسبة السكر في الدم صائم مرض السكري الكائنات الحية بيرازول كوينوكسالين أريل أسيتاميد Résumé : La prévalence croissante du diabète constitue un enjeu majeur de santé publique, entraînant des conséquences substantielles à la fois sur le plan sanitaire et financier, tout en impactant le mode de vie des personnes et engendrant une fatalité significative ainsi que des décès prématurés. Dans ce contexte, cette étude vise à explorer les propriétés anti-hyperglycémiques de composés synthétisés appartenant aux familles des pyrazoles, des quinoxalines et des N-arylacétamides. Ces composés ont fait l'objet d'une analyse approfondie, combinant des évaluations in vitro, in silico et in vivo, en vue d'évaluer leur potentiel à abaisser le taux de glucose sanguin. Les résultats in vitro démontrent que les dérivés testés possèdent une activité inhibitrice marquée de l'alphaglucosidase et de l'alpha-amylase, avec des valeurs de CI50 se situant entre 24,08 ± 0,95 et 160,9 ± 2,54 µM, par rapport à l'inhibiteur de référence, acarbose (CI50 = 98,12 ± 2,10 µM). Par ailleurs, les tests antiradicalaires mettent en évidence une activité antioxydante notable, suggérant un potentiel pour la prévention des dommages oxydatifs. L'analyse in silico révèle une forte affinité de ces dérivés envers l'alpha-amylase et l'alpha-glucosidase, avec diverses interactions au niveau des résidus d'acides aminés environnants. Les tests in vivo, menés sur des souris, révèlent que les composés ne sont pas toxiques et permettent de réguler les troubles métaboliques associés au diabète, notamment la résistance à l'insuline et la destruction des cellules bêta pancréatiques, imitant ainsi les caractéristiques métaboliques du diabète de type 2. De plus, ces dérivés contribuent à moduler la dyslipidémie en influençant l'absorption des triglycérides. Les résultats montrent également une réduction des radicaux libres et une amélioration de la capacité antioxydante, protégeant ainsi les cellules bêta pancréatiques contre les dommages induits par les espèces réactives de l'oxygène. En conclusion, cette étude suggère que les pyrazoles, les quinoxalines et les N-arylacétamides représentent une source prometteuse de médicaments potentiels pour le traitement du diabète de type 2. Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0252023 Président : Yahia CHERRAH Directeur : My El Abbes FAOUZI ; Azlarab MASRAR Juge : Jaouad El HARTI ; Hicham BELLAOUI Juge : Youssef RAMLI ; Bouchra MEDDAH Juge : Mohammed KACIMI Réservation
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Titre : SYNTHESE, ETUDE CHIMIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DE NOUVELLES MOLECULES HYBRIDES DERIVEES DES PYRIDAZIN-3(2H)-ONES Type de document : thèse Auteurs : ZAOUI Younes, Auteur Année de publication : 2021 Langues : Français (fre) Mots-clés : Pyridazin-3(2H)-ones Benzo[b]furane Acétohydrazide Hydrazone 1,2,4-triazole, 1,3,4-oxadiazole Pyrazole Toxicité aiguë Activité psychotrope Activité anti-inflammatoire Activité antioxydante, Activité anti-hyperglycémiante Pyridazin-3(2H)-ones, Benzo[b]furan, Acetohydrazide, Hydrazone 1,2,4-triazole 1,3,4-oxadiazole Pyrazole Acute toxicity Psychotropic activity Anti-inflammatory activity Antioxidant activity Anti-diabetic activity 2ه(-ون بنزوفيران آسيتوهيدرازيد ( الكلمات الدالة : البيريدازين- 3هيدرازون 4،2،1 -تريآزول -4،3،1 ؤكساديآزول بيرازول السمية الحادة المؤثرات العقلية النشاط المضاد للالتهابات النشاط المضاد للأكسدة والنشاط المضادلمرض السكري Résumé : Les travaux de recherches présentés dans cette thèse concernent les domaines de la chimie du médicament et de la pharmaco-chimie. Ces travaux concernent la synthèse, l’étude chimique et pharmacologique de nouveaux systèmes hétérocycliques hybrides dérivés des pyrydazin-3(2H)-ones. La revue de littérature présentée en première partie a montré l’importance qu’accordent chimistes et pharmacologues à ce noyau moléculaire.
Pour atteindre notre objectif, la deuxième partie a été consacrée à la réalisation d’une série de dérivés des pyridazin-3(2H)-ones, les dérivés 5-(benzo[b]furan-2-ylméthyl)-6-méthylpyridazin-3(2H)-ones et 5-bénzyl-6-méthylpyridazin-3(2H)-one. Ensuite, nous avons fonctionnalisé certains composés pour obtenir des dérivés 2-(4-bénzyl-3-méthyl-6-oxopyridazin-1(6H)-yl)acétohydrazide. Nous avons cherché à obtenir plusieurs séries de molécules comportant un deuxième système hétérocyclique. Nous avons utilisé comme base de départ les dérivés pyridazin-3(2H)-ones N-acétohydrazides. Nous avons obtenu ainsi plusieurs molécules dérivés des hydrazones, du 5-mercapto-4H-1,2,4-triazole, du 4-amino-5-mercapto-4H-1,2,4-triazole, du 5-mercapto-1,3,4-oxadiazole et du 3,5-diméthyl-1H-pyrazole.
La troisième partie a été consacrée à l’étude et l’évaluation de la toxicité aiguë, l’activité psychotrope, l’activité anti-inflammatoire, l’activité antioxydante et l’activité anti-hyperglycémiante de deux séries de pyridazin-3(2H)-ones N-alkylées et N-hydrazones. Les résultats trouvés ont montré que ces composés ont une toxicité extrêmement faible et exercent des effets sur le système nerveux central. Elles ont présenté aussi des résultats intéressants concernant l’activité anti-hyperglycémiante, antioxydante et anti-inflammatoire.Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0312019 Président : TAOUFIK Jamal Directeur : M’hammed ANSAR Juge : Youssef KANDRI RODI Juge : Jaouad El HARTI Juge : My Abass FAOUZI ; Azeddine IBRAHIMI ; Youssef RAMLI SYNTHESE, ETUDE CHIMIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DE NOUVELLES MOLECULES HYBRIDES DERIVEES DES PYRIDAZIN-3(2H)-ONES [thèse] / ZAOUI Younes, Auteur . - 2021.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Pyridazin-3(2H)-ones Benzo[b]furane Acétohydrazide Hydrazone 1,2,4-triazole, 1,3,4-oxadiazole Pyrazole Toxicité aiguë Activité psychotrope Activité anti-inflammatoire Activité antioxydante, Activité anti-hyperglycémiante Pyridazin-3(2H)-ones, Benzo[b]furan, Acetohydrazide, Hydrazone 1,2,4-triazole 1,3,4-oxadiazole Pyrazole Acute toxicity Psychotropic activity Anti-inflammatory activity Antioxidant activity Anti-diabetic activity 2ه(-ون بنزوفيران آسيتوهيدرازيد ( الكلمات الدالة : البيريدازين- 3هيدرازون 4،2،1 -تريآزول -4،3،1 ؤكساديآزول بيرازول السمية الحادة المؤثرات العقلية النشاط المضاد للالتهابات النشاط المضاد للأكسدة والنشاط المضادلمرض السكري Résumé : Les travaux de recherches présentés dans cette thèse concernent les domaines de la chimie du médicament et de la pharmaco-chimie. Ces travaux concernent la synthèse, l’étude chimique et pharmacologique de nouveaux systèmes hétérocycliques hybrides dérivés des pyrydazin-3(2H)-ones. La revue de littérature présentée en première partie a montré l’importance qu’accordent chimistes et pharmacologues à ce noyau moléculaire.
Pour atteindre notre objectif, la deuxième partie a été consacrée à la réalisation d’une série de dérivés des pyridazin-3(2H)-ones, les dérivés 5-(benzo[b]furan-2-ylméthyl)-6-méthylpyridazin-3(2H)-ones et 5-bénzyl-6-méthylpyridazin-3(2H)-one. Ensuite, nous avons fonctionnalisé certains composés pour obtenir des dérivés 2-(4-bénzyl-3-méthyl-6-oxopyridazin-1(6H)-yl)acétohydrazide. Nous avons cherché à obtenir plusieurs séries de molécules comportant un deuxième système hétérocyclique. Nous avons utilisé comme base de départ les dérivés pyridazin-3(2H)-ones N-acétohydrazides. Nous avons obtenu ainsi plusieurs molécules dérivés des hydrazones, du 5-mercapto-4H-1,2,4-triazole, du 4-amino-5-mercapto-4H-1,2,4-triazole, du 5-mercapto-1,3,4-oxadiazole et du 3,5-diméthyl-1H-pyrazole.
La troisième partie a été consacrée à l’étude et l’évaluation de la toxicité aiguë, l’activité psychotrope, l’activité anti-inflammatoire, l’activité antioxydante et l’activité anti-hyperglycémiante de deux séries de pyridazin-3(2H)-ones N-alkylées et N-hydrazones. Les résultats trouvés ont montré que ces composés ont une toxicité extrêmement faible et exercent des effets sur le système nerveux central. Elles ont présenté aussi des résultats intéressants concernant l’activité anti-hyperglycémiante, antioxydante et anti-inflammatoire.Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0312019 Président : TAOUFIK Jamal Directeur : M’hammed ANSAR Juge : Youssef KANDRI RODI Juge : Jaouad El HARTI Juge : My Abass FAOUZI ; Azeddine IBRAHIMI ; Youssef RAMLI Réservation
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