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3 résultat(s) recherche sur le mot-clé '1,3,4-oxadiazole' 
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Titre : SYNTHESE, CARACTERISATION ET EVALUATION PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DE NOUVEAUX HETEROCYCLES AZOTES Type de document : thèse Auteurs : AMEZIANE EL HASSANI ISSAM, Auteur Année de publication : 2024 Langues : Français (fre) Mots-clés : Hétérocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Chimie clic Cycloaddition Activité antidiabétique Activité anticancéreuse Toxicité aiguë Heterocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Click chemistry Cycloaddition Antidiabetic activity Anticancer activity Acute toxicity ات غير المتجانسة، البيرازول 3،2،1-ترايازول 4،3،1-أوكساديازول كيمياء النقر اإلضافة
الحلقية النشاط المضاد لمرض السكر النشاط المضاد للسرطان السمية الحادةRésumé : Les composés hétérocycliques sont largement utilisés dans le domaine pharmacologique, ce qui
a incité diverses équipes de recherche à les étudier sur le plan chimique et biologique. Dans ce
contexte, l’objectif principal de cette thèse est la synthèse de nouveaux systèmes aza-
hétérocycliques polyfonctionnels dérivés du pyrazole, suivie de l'évaluation de leurs activités
pharmacologiques.
Pour atteindre notre objectif, dans un premier temps, nous avons synthétisé quatre nouvelles
séries d’hydrazones à base de pyrazole via des réactions de condensation des pyrazoles
carbohydrazides avec des aldéhydes aromatiques. Ensuite, nous avons préparé quatre nouvelles
séries de pyrazol-arylacétamides par le biais de réactions d’alkylation. Par la suite, grâce à des
réactions de cycloaddition 1,3-dipolaire, nous avons synthétisé une intéressante chimiothèque
de molécules hybrides associant les motifs pyrazole, 1,3,4-oxadiazole et 1,2,3-triazole par voie
de la chimie clic. Les structures des composés synthétisés ont été caractérisées et confirmées
par les méthodes spectroscopiques usuelles.
Dans un second temps, nous avons évalué la toxicité aiguë, l’activité antidiabétique et
anticancéreuse de quelques dérivés hétérocycliques azotés synthétisés. Les résultats obtenus ont
montré que ces composés présentent une activité antidiabétique très prometteuse et possèdent
des propriétés anticancéreuses encourageantes, suggérant ainsi leur potentiel en tant que
candidats pour le développement de nouveaux agents anticancéreux. Par ailleurs, l’évaluation
in vivo de la toxicité aiguë a confirmé l'innocuité hépatique de nos molécules actives .Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0042024 Président : My El Abbes FAOUZI Directeur : Youssef KANDRI RODI Juge : Youssef RAMLI Juge : My El Abbes FAOUZI Juge : Jaouad EL HARTI ; Khalid KARROUCHI ; M’Hammed ANSAR SYNTHESE, CARACTERISATION ET EVALUATION PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DE NOUVEAUX HETEROCYCLES AZOTES [thèse] / AMEZIANE EL HASSANI ISSAM, Auteur . - 2024.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Hétérocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Chimie clic Cycloaddition Activité antidiabétique Activité anticancéreuse Toxicité aiguë Heterocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Click chemistry Cycloaddition Antidiabetic activity Anticancer activity Acute toxicity ات غير المتجانسة، البيرازول 3،2،1-ترايازول 4،3،1-أوكساديازول كيمياء النقر اإلضافة
الحلقية النشاط المضاد لمرض السكر النشاط المضاد للسرطان السمية الحادةRésumé : Les composés hétérocycliques sont largement utilisés dans le domaine pharmacologique, ce qui
a incité diverses équipes de recherche à les étudier sur le plan chimique et biologique. Dans ce
contexte, l’objectif principal de cette thèse est la synthèse de nouveaux systèmes aza-
hétérocycliques polyfonctionnels dérivés du pyrazole, suivie de l'évaluation de leurs activités
pharmacologiques.
Pour atteindre notre objectif, dans un premier temps, nous avons synthétisé quatre nouvelles
séries d’hydrazones à base de pyrazole via des réactions de condensation des pyrazoles
carbohydrazides avec des aldéhydes aromatiques. Ensuite, nous avons préparé quatre nouvelles
séries de pyrazol-arylacétamides par le biais de réactions d’alkylation. Par la suite, grâce à des
réactions de cycloaddition 1,3-dipolaire, nous avons synthétisé une intéressante chimiothèque
de molécules hybrides associant les motifs pyrazole, 1,3,4-oxadiazole et 1,2,3-triazole par voie
de la chimie clic. Les structures des composés synthétisés ont été caractérisées et confirmées
par les méthodes spectroscopiques usuelles.
Dans un second temps, nous avons évalué la toxicité aiguë, l’activité antidiabétique et
anticancéreuse de quelques dérivés hétérocycliques azotés synthétisés. Les résultats obtenus ont
montré que ces composés présentent une activité antidiabétique très prometteuse et possèdent
des propriétés anticancéreuses encourageantes, suggérant ainsi leur potentiel en tant que
candidats pour le développement de nouveaux agents anticancéreux. Par ailleurs, l’évaluation
in vivo de la toxicité aiguë a confirmé l'innocuité hépatique de nos molécules actives .Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0042024 Président : My El Abbes FAOUZI Directeur : Youssef KANDRI RODI Juge : Youssef RAMLI Juge : My El Abbes FAOUZI Juge : Jaouad EL HARTI ; Khalid KARROUCHI ; M’Hammed ANSAR Réservation
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Titre : SYNTHESE, ETUDE CHIMIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DE NOUVELLES MOLECULES HYBRIDES DERIVEES DES PYRIDAZIN-3(2H)-ONES Type de document : thèse Auteurs : ZAOUI Younes, Auteur Année de publication : 2021 Langues : Français (fre) Mots-clés : Pyridazin-3(2H)-ones Benzo[b]furane Acétohydrazide Hydrazone 1,2,4-triazole, 1,3,4-oxadiazole Pyrazole Toxicité aiguë Activité psychotrope Activité anti-inflammatoire Activité antioxydante, Activité anti-hyperglycémiante Pyridazin-3(2H)-ones, Benzo[b]furan, Acetohydrazide, Hydrazone 1,2,4-triazole 1,3,4-oxadiazole Pyrazole Acute toxicity Psychotropic activity Anti-inflammatory activity Antioxidant activity Anti-diabetic activity 2ه(-ون بنزوفيران آسيتوهيدرازيد ( الكلمات الدالة : البيريدازين- 3هيدرازون 4،2،1 -تريآزول -4،3،1 ؤكساديآزول بيرازول السمية الحادة المؤثرات العقلية النشاط المضاد للالتهابات النشاط المضاد للأكسدة والنشاط المضادلمرض السكري Résumé : Les travaux de recherches présentés dans cette thèse concernent les domaines de la chimie du médicament et de la pharmaco-chimie. Ces travaux concernent la synthèse, l’étude chimique et pharmacologique de nouveaux systèmes hétérocycliques hybrides dérivés des pyrydazin-3(2H)-ones. La revue de littérature présentée en première partie a montré l’importance qu’accordent chimistes et pharmacologues à ce noyau moléculaire.
Pour atteindre notre objectif, la deuxième partie a été consacrée à la réalisation d’une série de dérivés des pyridazin-3(2H)-ones, les dérivés 5-(benzo[b]furan-2-ylméthyl)-6-méthylpyridazin-3(2H)-ones et 5-bénzyl-6-méthylpyridazin-3(2H)-one. Ensuite, nous avons fonctionnalisé certains composés pour obtenir des dérivés 2-(4-bénzyl-3-méthyl-6-oxopyridazin-1(6H)-yl)acétohydrazide. Nous avons cherché à obtenir plusieurs séries de molécules comportant un deuxième système hétérocyclique. Nous avons utilisé comme base de départ les dérivés pyridazin-3(2H)-ones N-acétohydrazides. Nous avons obtenu ainsi plusieurs molécules dérivés des hydrazones, du 5-mercapto-4H-1,2,4-triazole, du 4-amino-5-mercapto-4H-1,2,4-triazole, du 5-mercapto-1,3,4-oxadiazole et du 3,5-diméthyl-1H-pyrazole.
La troisième partie a été consacrée à l’étude et l’évaluation de la toxicité aiguë, l’activité psychotrope, l’activité anti-inflammatoire, l’activité antioxydante et l’activité anti-hyperglycémiante de deux séries de pyridazin-3(2H)-ones N-alkylées et N-hydrazones. Les résultats trouvés ont montré que ces composés ont une toxicité extrêmement faible et exercent des effets sur le système nerveux central. Elles ont présenté aussi des résultats intéressants concernant l’activité anti-hyperglycémiante, antioxydante et anti-inflammatoire.Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0312019 Président : TAOUFIK Jamal Directeur : M’hammed ANSAR Juge : Youssef KANDRI RODI Juge : Jaouad El HARTI Juge : My Abass FAOUZI ; Azeddine IBRAHIMI ; Youssef RAMLI SYNTHESE, ETUDE CHIMIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DE NOUVELLES MOLECULES HYBRIDES DERIVEES DES PYRIDAZIN-3(2H)-ONES [thèse] / ZAOUI Younes, Auteur . - 2021.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Pyridazin-3(2H)-ones Benzo[b]furane Acétohydrazide Hydrazone 1,2,4-triazole, 1,3,4-oxadiazole Pyrazole Toxicité aiguë Activité psychotrope Activité anti-inflammatoire Activité antioxydante, Activité anti-hyperglycémiante Pyridazin-3(2H)-ones, Benzo[b]furan, Acetohydrazide, Hydrazone 1,2,4-triazole 1,3,4-oxadiazole Pyrazole Acute toxicity Psychotropic activity Anti-inflammatory activity Antioxidant activity Anti-diabetic activity 2ه(-ون بنزوفيران آسيتوهيدرازيد ( الكلمات الدالة : البيريدازين- 3هيدرازون 4،2،1 -تريآزول -4،3،1 ؤكساديآزول بيرازول السمية الحادة المؤثرات العقلية النشاط المضاد للالتهابات النشاط المضاد للأكسدة والنشاط المضادلمرض السكري Résumé : Les travaux de recherches présentés dans cette thèse concernent les domaines de la chimie du médicament et de la pharmaco-chimie. Ces travaux concernent la synthèse, l’étude chimique et pharmacologique de nouveaux systèmes hétérocycliques hybrides dérivés des pyrydazin-3(2H)-ones. La revue de littérature présentée en première partie a montré l’importance qu’accordent chimistes et pharmacologues à ce noyau moléculaire.
Pour atteindre notre objectif, la deuxième partie a été consacrée à la réalisation d’une série de dérivés des pyridazin-3(2H)-ones, les dérivés 5-(benzo[b]furan-2-ylméthyl)-6-méthylpyridazin-3(2H)-ones et 5-bénzyl-6-méthylpyridazin-3(2H)-one. Ensuite, nous avons fonctionnalisé certains composés pour obtenir des dérivés 2-(4-bénzyl-3-méthyl-6-oxopyridazin-1(6H)-yl)acétohydrazide. Nous avons cherché à obtenir plusieurs séries de molécules comportant un deuxième système hétérocyclique. Nous avons utilisé comme base de départ les dérivés pyridazin-3(2H)-ones N-acétohydrazides. Nous avons obtenu ainsi plusieurs molécules dérivés des hydrazones, du 5-mercapto-4H-1,2,4-triazole, du 4-amino-5-mercapto-4H-1,2,4-triazole, du 5-mercapto-1,3,4-oxadiazole et du 3,5-diméthyl-1H-pyrazole.
La troisième partie a été consacrée à l’étude et l’évaluation de la toxicité aiguë, l’activité psychotrope, l’activité anti-inflammatoire, l’activité antioxydante et l’activité anti-hyperglycémiante de deux séries de pyridazin-3(2H)-ones N-alkylées et N-hydrazones. Les résultats trouvés ont montré que ces composés ont une toxicité extrêmement faible et exercent des effets sur le système nerveux central. Elles ont présenté aussi des résultats intéressants concernant l’activité anti-hyperglycémiante, antioxydante et anti-inflammatoire.Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0312019 Président : TAOUFIK Jamal Directeur : M’hammed ANSAR Juge : Youssef KANDRI RODI Juge : Jaouad El HARTI Juge : My Abass FAOUZI ; Azeddine IBRAHIMI ; Youssef RAMLI Réservation
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Code barre Cote Support Localisation Section Disponibilité D0312019 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires Doctorat SVS 2019 Disponible Documents numériques
D0312019URL
Titre : SYNTHESE, ETUDE CHIMIQUE, TOXICOLOGIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DE NOUVEAUX DERIVES PYRIDAZIN-3(2H)-ONIQUES N-SUBSTITUES Type de document : thèse Auteurs : ASSILA HAMZA, Auteur Année de publication : 2024 Langues : Français (fre) Mots-clés : Pyridazin-3(2H)-ones N-acétamide Hydrazone 1,2,4-triazole 1,3,4-oxadiazole Toxicité aiguë Activité antioxydante Activité anti-hyperglycémiante Activité psychotrope Pyridazin-3(2H)-ones N-acetamide Hydrazone 1,2,4-triazole 1,3,4-oxadiazole Acute toxicity Antioxidant activity Antidiabetic activity Psychotropic activity بيريدازين-3(2ه)-وان إن-أسيتاميد، هيدرازون 1,2,4-تريازول 1,3,4-أوكساديازول سمية حادة نشاط
مضاد لألكسدة نشاط مضادللسكري نشاط نفسيRésumé : "Les produits appartenant à la famille des pyridazin-3(2H)-ones sont largement utilisés dans le domaine pharmacologique, incitant différentes équipes de recherche à les étudier sur le plan chimique et biologique. Afin d'atteindre notre objectif, la première partie de notre travail consiste en une revue de littérature mettant en lumière l'importance chimique et pharmacologique des noyaux pyridazinoniques.
Dans la deuxième partie, nous avons procédé à la synthèse d'une nouvelle série hybride de pyridazin-3(2H)-ones N-phénylacétamide. Nous avons également synthétisé de nouvelles dérivées de la pyridazin-3(2H)-one N-acétohydrazide-hydrazone. Ensuite, nous avons consacré nos efforts à la synthèse de nouvelles dérivées du système hétérocyclique en associant différents azoles (1,3,4-oxadiazole-5-mercapto-acétamide, 5-phényl-1,3,4-oxadiazole, 4-phényl-1,2,4-triazole, 4-(arylidènamino)-1,2,4-triazole) au noyaux pyridazinonique. Ces nouveaux produits ont été caractérisés par les méthodes spectrochimiques usuelles.
La troisième partie de notre étude est dédiée à la réalisation des tests pharmacologiques. Nous avons tout d'abord évalué la toxicité aiguë de quelques dérivés pyridazinoniques. Ensuite, nous avons examiné ces dérivés pour leur activité antioxydante, leur activité anti-hyperglycémiante et leur activité psychotrope. Les résultats de ces tests ont démontré une faible toxicité des dérivés pyridazinoniques, ainsi qu'une bonne activité antioxydante et anti-hyperglycémiante. De plus, ces molécules ont manifesté un effet sur le système nerveux central."
Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0032024 Président : BENZIANE HAMID* Directeur : ANSAR M'HAMMED Juge : FAOUZI MOULAY EL ABBES Juge : EL HARTI JAOUAD Juge : RAMLI YOUSSEF ; KARROUCHI KHALID ; KENDRI RODI YOUSSEF SYNTHESE, ETUDE CHIMIQUE, TOXICOLOGIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DE NOUVEAUX DERIVES PYRIDAZIN-3(2H)-ONIQUES N-SUBSTITUES [thèse] / ASSILA HAMZA, Auteur . - 2024.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Pyridazin-3(2H)-ones N-acétamide Hydrazone 1,2,4-triazole 1,3,4-oxadiazole Toxicité aiguë Activité antioxydante Activité anti-hyperglycémiante Activité psychotrope Pyridazin-3(2H)-ones N-acetamide Hydrazone 1,2,4-triazole 1,3,4-oxadiazole Acute toxicity Antioxidant activity Antidiabetic activity Psychotropic activity بيريدازين-3(2ه)-وان إن-أسيتاميد، هيدرازون 1,2,4-تريازول 1,3,4-أوكساديازول سمية حادة نشاط
مضاد لألكسدة نشاط مضادللسكري نشاط نفسيRésumé : "Les produits appartenant à la famille des pyridazin-3(2H)-ones sont largement utilisés dans le domaine pharmacologique, incitant différentes équipes de recherche à les étudier sur le plan chimique et biologique. Afin d'atteindre notre objectif, la première partie de notre travail consiste en une revue de littérature mettant en lumière l'importance chimique et pharmacologique des noyaux pyridazinoniques.
Dans la deuxième partie, nous avons procédé à la synthèse d'une nouvelle série hybride de pyridazin-3(2H)-ones N-phénylacétamide. Nous avons également synthétisé de nouvelles dérivées de la pyridazin-3(2H)-one N-acétohydrazide-hydrazone. Ensuite, nous avons consacré nos efforts à la synthèse de nouvelles dérivées du système hétérocyclique en associant différents azoles (1,3,4-oxadiazole-5-mercapto-acétamide, 5-phényl-1,3,4-oxadiazole, 4-phényl-1,2,4-triazole, 4-(arylidènamino)-1,2,4-triazole) au noyaux pyridazinonique. Ces nouveaux produits ont été caractérisés par les méthodes spectrochimiques usuelles.
La troisième partie de notre étude est dédiée à la réalisation des tests pharmacologiques. Nous avons tout d'abord évalué la toxicité aiguë de quelques dérivés pyridazinoniques. Ensuite, nous avons examiné ces dérivés pour leur activité antioxydante, leur activité anti-hyperglycémiante et leur activité psychotrope. Les résultats de ces tests ont démontré une faible toxicité des dérivés pyridazinoniques, ainsi qu'une bonne activité antioxydante et anti-hyperglycémiante. De plus, ces molécules ont manifesté un effet sur le système nerveux central."
Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0032024 Président : BENZIANE HAMID* Directeur : ANSAR M'HAMMED Juge : FAOUZI MOULAY EL ABBES Juge : EL HARTI JAOUAD Juge : RAMLI YOUSSEF ; KARROUCHI KHALID ; KENDRI RODI YOUSSEF Réservation
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