| Titre : | SYNTHESE, CARACTERISATION ET EVALUATION PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DE NOUVEAUX HETEROCYCLES AZOTES | | Type de document : | thèse | | Auteurs : | AMEZIANE EL HASSANI ISSAM, Auteur | | Année de publication : | 2024 | | Langues : | Français (fre) | | Mots-clés : | Hétérocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Chimie clic Cycloaddition Activité antidiabétique Activité anticancéreuse Toxicité aiguë Heterocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Click chemistry Cycloaddition Antidiabetic activity Anticancer activity Acute toxicity ات غير المتجانسة، البيرازول 3،2،1-ترايازول 4،3،1-أوكساديازول كيمياء النقر اإلضافة
الحلقية النشاط المضاد لمرض السكر النشاط المضاد للسرطان السمية الحادة | | Résumé : | Les composés hétérocycliques sont largement utilisés dans le domaine pharmacologique, ce qui
a incité diverses équipes de recherche à les étudier sur le plan chimique et biologique. Dans ce
contexte, l’objectif principal de cette thèse est la synthèse de nouveaux systèmes aza-
hétérocycliques polyfonctionnels dérivés du pyrazole, suivie de l'évaluation de leurs activités
pharmacologiques.
Pour atteindre notre objectif, dans un premier temps, nous avons synthétisé quatre nouvelles
séries d’hydrazones à base de pyrazole via des réactions de condensation des pyrazoles
carbohydrazides avec des aldéhydes aromatiques. Ensuite, nous avons préparé quatre nouvelles
séries de pyrazol-arylacétamides par le biais de réactions d’alkylation. Par la suite, grâce à des
réactions de cycloaddition 1,3-dipolaire, nous avons synthétisé une intéressante chimiothèque
de molécules hybrides associant les motifs pyrazole, 1,3,4-oxadiazole et 1,2,3-triazole par voie
de la chimie clic. Les structures des composés synthétisés ont été caractérisées et confirmées
par les méthodes spectroscopiques usuelles.
Dans un second temps, nous avons évalué la toxicité aiguë, l’activité antidiabétique et
anticancéreuse de quelques dérivés hétérocycliques azotés synthétisés. Les résultats obtenus ont
montré que ces composés présentent une activité antidiabétique très prometteuse et possèdent
des propriétés anticancéreuses encourageantes, suggérant ainsi leur potentiel en tant que
candidats pour le développement de nouveaux agents anticancéreux. Par ailleurs, l’évaluation
in vivo de la toxicité aiguë a confirmé l'innocuité hépatique de nos molécules actives . | | Numéro (Thèse ou Mémoire) : | D0042024 | | Président : | My El Abbes FAOUZI | | Directeur : | Youssef KANDRI RODI | | Juge : | Youssef RAMLI | | Juge : | My El Abbes FAOUZI | | Juge : | Jaouad EL HARTI ; Khalid KARROUCHI ; M’Hammed ANSAR |
SYNTHESE, CARACTERISATION ET EVALUATION PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DE NOUVEAUX HETEROCYCLES AZOTES [thèse] / AMEZIANE EL HASSANI ISSAM, Auteur . - 2024. Langues : Français ( fre) | Mots-clés : | Hétérocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Chimie clic Cycloaddition Activité antidiabétique Activité anticancéreuse Toxicité aiguë Heterocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Click chemistry Cycloaddition Antidiabetic activity Anticancer activity Acute toxicity ات غير المتجانسة، البيرازول 3،2،1-ترايازول 4،3،1-أوكساديازول كيمياء النقر اإلضافة
الحلقية النشاط المضاد لمرض السكر النشاط المضاد للسرطان السمية الحادة | | Résumé : | Les composés hétérocycliques sont largement utilisés dans le domaine pharmacologique, ce qui
a incité diverses équipes de recherche à les étudier sur le plan chimique et biologique. Dans ce
contexte, l’objectif principal de cette thèse est la synthèse de nouveaux systèmes aza-
hétérocycliques polyfonctionnels dérivés du pyrazole, suivie de l'évaluation de leurs activités
pharmacologiques.
Pour atteindre notre objectif, dans un premier temps, nous avons synthétisé quatre nouvelles
séries d’hydrazones à base de pyrazole via des réactions de condensation des pyrazoles
carbohydrazides avec des aldéhydes aromatiques. Ensuite, nous avons préparé quatre nouvelles
séries de pyrazol-arylacétamides par le biais de réactions d’alkylation. Par la suite, grâce à des
réactions de cycloaddition 1,3-dipolaire, nous avons synthétisé une intéressante chimiothèque
de molécules hybrides associant les motifs pyrazole, 1,3,4-oxadiazole et 1,2,3-triazole par voie
de la chimie clic. Les structures des composés synthétisés ont été caractérisées et confirmées
par les méthodes spectroscopiques usuelles.
Dans un second temps, nous avons évalué la toxicité aiguë, l’activité antidiabétique et
anticancéreuse de quelques dérivés hétérocycliques azotés synthétisés. Les résultats obtenus ont
montré que ces composés présentent une activité antidiabétique très prometteuse et possèdent
des propriétés anticancéreuses encourageantes, suggérant ainsi leur potentiel en tant que
candidats pour le développement de nouveaux agents anticancéreux. Par ailleurs, l’évaluation
in vivo de la toxicité aiguë a confirmé l'innocuité hépatique de nos molécules actives . | | Numéro (Thèse ou Mémoire) : | D0042024 | | Président : | My El Abbes FAOUZI | | Directeur : | Youssef KANDRI RODI | | Juge : | Youssef RAMLI | | Juge : | My El Abbes FAOUZI | | Juge : | Jaouad EL HARTI ; Khalid KARROUCHI ; M’Hammed ANSAR |
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