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Étude de l’activité antidiabétique et antioxydante in vitro d’une nouvelle série de dérivés pyrazoliques / Hakima EL-MARAZOUQI
Titre : Étude de l’activité antidiabétique et antioxydante in vitro d’une nouvelle série de dérivés pyrazoliques Type de document : thèse Auteurs : Hakima EL-MARAZOUQI, Auteur Langues : Français (fre) Mots-clés : Hétérocyles pyrazole dérivés pyrazoliques diabète stress oxydant antioxydants activité antioxydante activité antidiabétique glycémie postprandiale Résumé : Avec l’ampleur que prend le diabète sucré à l’échelle mondiale comme maladie chronique en large propagation, la communauté scientifique est en travail continue pour la recherche de nouvelles thérapies plus efficaces, avec peu d’effets secondaires, et à la portée des malades, particulièrement ceux à faibles revenus.
Le stress oxydant constitu un facteur qui participe à l’installation et la propagation du diabète du type 2, mais également à l’apparition de nombreuses complications graves. Dans ce contexte, les dérivés pyrazoliques représentent un champ d’expérimentation prometteur pour de nouvelles solutions.
Dans ce présent travail, nous nous sommes intéressés à l’étude du pouvoir antidiabétique et antioxydant de neuf dérivés pyrazoliques synthétisés au Laboratoire de Chimie Thérapeutique à la Faculté de Médecine et de Pharmacie de Rabat.
La première partie de ce manuscrit présente une étude bibliographique sur le diabète, ainsi qu’une mise au point sur le stress oxydatif, les radicaux libres, les antioxydants et les travaux réalisés sur les différentes activités pharmacologiques des nouveaux dérivés pyrazoliques synthétiques.
La deuxième partie présente une étude expérimentale in vitro de l’activité antioxydante on se basant sur trois méthodes DPPH, ABTS, FRAP. Les composés testés ont montré un faible pouvoir antioxydant par rapport à la référence. Ainsi qu’une étude de l’activité antidiabétique en s’appuyant sur l’évaluation de leur pouvoir inhibiteur de trois enzymes l’α-amylase, l’α-glucosidase, et la β-galactosidase impliquées dans la dégradation des polysaccharides. Les résultats obtenus démontrent que les produits testés présentent en générale une bonne activité antidiabétique par rapport à l’Acarbose.Numéro (Thèse ou Mémoire) : P0572018 Président : IBRAHIMI.A Directeur : ANSAR.M Juge : FAOUZI.A Juge : EL HARTI.J Étude de l’activité antidiabétique et antioxydante in vitro d’une nouvelle série de dérivés pyrazoliques [thèse] / Hakima EL-MARAZOUQI, Auteur . - [s.d.].
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Hétérocyles pyrazole dérivés pyrazoliques diabète stress oxydant antioxydants activité antioxydante activité antidiabétique glycémie postprandiale Résumé : Avec l’ampleur que prend le diabète sucré à l’échelle mondiale comme maladie chronique en large propagation, la communauté scientifique est en travail continue pour la recherche de nouvelles thérapies plus efficaces, avec peu d’effets secondaires, et à la portée des malades, particulièrement ceux à faibles revenus.
Le stress oxydant constitu un facteur qui participe à l’installation et la propagation du diabète du type 2, mais également à l’apparition de nombreuses complications graves. Dans ce contexte, les dérivés pyrazoliques représentent un champ d’expérimentation prometteur pour de nouvelles solutions.
Dans ce présent travail, nous nous sommes intéressés à l’étude du pouvoir antidiabétique et antioxydant de neuf dérivés pyrazoliques synthétisés au Laboratoire de Chimie Thérapeutique à la Faculté de Médecine et de Pharmacie de Rabat.
La première partie de ce manuscrit présente une étude bibliographique sur le diabète, ainsi qu’une mise au point sur le stress oxydatif, les radicaux libres, les antioxydants et les travaux réalisés sur les différentes activités pharmacologiques des nouveaux dérivés pyrazoliques synthétiques.
La deuxième partie présente une étude expérimentale in vitro de l’activité antioxydante on se basant sur trois méthodes DPPH, ABTS, FRAP. Les composés testés ont montré un faible pouvoir antioxydant par rapport à la référence. Ainsi qu’une étude de l’activité antidiabétique en s’appuyant sur l’évaluation de leur pouvoir inhibiteur de trois enzymes l’α-amylase, l’α-glucosidase, et la β-galactosidase impliquées dans la dégradation des polysaccharides. Les résultats obtenus démontrent que les produits testés présentent en générale une bonne activité antidiabétique par rapport à l’Acarbose.Numéro (Thèse ou Mémoire) : P0572018 Président : IBRAHIMI.A Directeur : ANSAR.M Juge : FAOUZI.A Juge : EL HARTI.J Réservation
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Code barre Cote Support Localisation Section Disponibilité P0572018 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires ThèsesPharm2018 Disponible P0572018-1 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires ThèsesPharm2018 Disponible Documents numériques
P0572018URL ETUDE DE L’ACTIVITE ANTIOXYDANTE ET ANTIHYPERGLYCEMIANTE IN VITRO DE CERTAINS DERIVES PYRIDAZINIQUE / Soufiane LAKSIR
Titre : ETUDE DE L’ACTIVITE ANTIOXYDANTE ET ANTIHYPERGLYCEMIANTE IN VITRO DE CERTAINS DERIVES PYRIDAZINIQUE Type de document : thèse Auteurs : Soufiane LAKSIR, Auteur Année de publication : 2023 Langues : Français (fre) Mots-clés : Pyridazinones Activité antidiabétique Activité antioxydante Stress oxydatif,
diabète.Résumé : Ce travail vise à étudier les activités antioxydantes et antihyperglycémiques in vitro de
trois dérivés de la pyridazine.
Le principe de ce travail est de réduire l'absorption digestive du glucose en inhibant les
enzymes de la digestion des glucides. Cette inhibition a l'avantage de limiter les effets de la
glycémie postprandiale, du stress oxydant et ainsi de baisser le risque des complications.
Ce travail est divisé en 2 parties :
La première partie est une synthèse bibliographique sur les activités biologiques des
pyridazines, le stress oxydatif et le diabète.
La deuxième partie expérimentale présente une étude pharmacologique in vitro de deux
activités. Tout d'abord, nous avons réalisé l'activité antioxydante par les tests DPPH et FRAP.
Ensuite, l'étude de l'activité antihyperglycémique basée sur la détermination du pouvoir
inhibiteur de nos produits sur deux enzymes à savoir l'α-amylase et l'α-glucosidase. Ces
résultats ont montré que les composés étudiés présentent une activité remarquable.Numéro (Thèse ou Mémoire) : P0042023 Président : M’hammed ANSAR Directeur : Jaouad EL HARTI Juge : Moulay El Abbes FAOUZI Juge : Youssef RAMLI ETUDE DE L’ACTIVITE ANTIOXYDANTE ET ANTIHYPERGLYCEMIANTE IN VITRO DE CERTAINS DERIVES PYRIDAZINIQUE [thèse] / Soufiane LAKSIR, Auteur . - 2023.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Pyridazinones Activité antidiabétique Activité antioxydante Stress oxydatif,
diabète.Résumé : Ce travail vise à étudier les activités antioxydantes et antihyperglycémiques in vitro de
trois dérivés de la pyridazine.
Le principe de ce travail est de réduire l'absorption digestive du glucose en inhibant les
enzymes de la digestion des glucides. Cette inhibition a l'avantage de limiter les effets de la
glycémie postprandiale, du stress oxydant et ainsi de baisser le risque des complications.
Ce travail est divisé en 2 parties :
La première partie est une synthèse bibliographique sur les activités biologiques des
pyridazines, le stress oxydatif et le diabète.
La deuxième partie expérimentale présente une étude pharmacologique in vitro de deux
activités. Tout d'abord, nous avons réalisé l'activité antioxydante par les tests DPPH et FRAP.
Ensuite, l'étude de l'activité antihyperglycémique basée sur la détermination du pouvoir
inhibiteur de nos produits sur deux enzymes à savoir l'α-amylase et l'α-glucosidase. Ces
résultats ont montré que les composés étudiés présentent une activité remarquable.Numéro (Thèse ou Mémoire) : P0042023 Président : M’hammed ANSAR Directeur : Jaouad EL HARTI Juge : Moulay El Abbes FAOUZI Juge : Youssef RAMLI Réservation
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Code barre Cote Support Localisation Section Disponibilité P0042023 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires ThèsesPharm2023 Disponible ETUDE PHYTOCHIMIQUE & ACTIVITES ANTIOXYDANTE ET ANTIDIABETIQUE IN VITRO ET IN VIVO D’ATRACTYLIS GUMMIFERA L. / Khadija BOUABID
Titre : ETUDE PHYTOCHIMIQUE & ACTIVITES ANTIOXYDANTE ET ANTIDIABETIQUE IN VITRO ET IN VIVO D’ATRACTYLIS GUMMIFERA L. Type de document : thèse Auteurs : Khadija BOUABID, Auteur Année de publication : 2021 Langues : Français (fre) Mots-clés : Atractylis gummifera Diabète sucré Stress oxydant Etude phytochimique Activité antidiabétique Activité antioxydante In vitro In vivo. Résumé : Atractylis gummifera L. est une plante toxique que nous avons valorisé par la réalisation d’une étude
phytochimique et par l’évaluation des activités antidiabétique et antioxydante in vitro et in
vivo.L'étude phytochimique a consisté, en la préparation à chaud et à froid d'extraits aqueux :
(décocté, infusé et macéré) et organiques (méthanolique, macéré méthanolique, chloroformique,
acétate d’éthyle et éther de pétrole), ensuite un criblage phytochimique des métabolites secondaires
(flavonoïdes, tanins, saponines, quinones, anthraquinones, anthracenosides, alcaloïdes et stérols) a
été réalisé suivi par le dosage des polyphénols, flavonoïdes et tanins. L’étude biologique a consisté
d’une part, en une évaluation de l’activité antidiabétique in vitro par l’inhibition des enzymes αamylase, α-glucosidase et β-galactosidase et une évaluation de l’activité antioxydante in vitro par
cinq méthodes: le piégeage du peroxyde d’hydrogène H2O2, l’activité antiradicalaire du DPPH, la
capacité inhibitrice du radical ABTS, le test FRAP et le pouvoir réducteur de fer (PR) et d’autre part,
en des études in vivo qui ont été réalisées sur un modèle de souris Swiss Albinos, traitées par les
macérés aqueux et méthanolique. L’évaluation de l’activité antidiabétique in vivo a été réalisée par
le suivi du poids corporel et des paramètres biochimique (glycémie, protéines totaux, urée,
créatinine, cholestérol, triglycérides, transaminase ALAT et ASAT) et l’étude de l’activité
antioxydante in vivo a été évaluée par le dosage de l’enzyme superoxyde dismutase (SOD) et du
malondialdéhyde (MDA).Les résultats de l’étude phytochimique ont montré que le meilleur
rendement d’extraction est obtenu à chaud et par les solvants les plus polaires. Le criblage
phytochimique, a montré que la plante est riche en métabolites secondaires, ce qui a été confirmé par
le dosage phytochimique qui a montré que les huit extraits sont riches en polyphénols, flavonoïdes et
tanins. L’étude biologique a montré que les extraits d’A. gummifera possèdent en générale un
pouvoir inhibiteur de l’α-amylase, α-glucosidase et β-galactosidase et principalement, les macérés
méthanolique et aqueux. Ces extraits ont été aussi les meilleurs à inhiber le H2O2, l’ABTS et le
DPPH et à réduire le fer par les tests FRAP et PR. La pertinence des macérés aqueux et
méthanolique démontrée via les tests in vitro nous a bio guidé vers le choix de l’exploitation de ces
deux extraits pour l’étude in vivo, qui a commencé par l’évaluation de leurs toxicités aigües et par la
suite la détermination de la dose thérapeutique (500 mg/kg). L’évaluation de l’activité antidiabétique
in vivo des macérés aqueux et méthanolique a montré que le macéré aqueux d’A. gummifera a
provoqué la diminution de la glycémie, mieux que le macéré méthanolique et la Metformine. De
plus, nous avons remarqué que le macéré aqueux a rétabli les paramètres biochimiques des souris
diabétiques à la normale. Ces résultats sont en accord avec l’étude de l’activité antioxydante in vivo,
qui a montré une augmentation de la sécrétion de SOD chez les souris diabétiques traitées par les
macérés aqueux et méthanolique et un retour à la normale de taux du MDA chez les souris traitées
par les deux macérés aqueux et méthanolique.Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0042020 Président : Yahia CHERRAH Directeur : Fatima LAMCHOUR-My Abbes FAOUZI Juge : Hamid TOUFIK Juge : M'hammed ANSAR Juge : Jaouad EL HARTI -Laila NASSIR ETUDE PHYTOCHIMIQUE & ACTIVITES ANTIOXYDANTE ET ANTIDIABETIQUE IN VITRO ET IN VIVO D’ATRACTYLIS GUMMIFERA L. [thèse] / Khadija BOUABID, Auteur . - 2021.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Atractylis gummifera Diabète sucré Stress oxydant Etude phytochimique Activité antidiabétique Activité antioxydante In vitro In vivo. Résumé : Atractylis gummifera L. est une plante toxique que nous avons valorisé par la réalisation d’une étude
phytochimique et par l’évaluation des activités antidiabétique et antioxydante in vitro et in
vivo.L'étude phytochimique a consisté, en la préparation à chaud et à froid d'extraits aqueux :
(décocté, infusé et macéré) et organiques (méthanolique, macéré méthanolique, chloroformique,
acétate d’éthyle et éther de pétrole), ensuite un criblage phytochimique des métabolites secondaires
(flavonoïdes, tanins, saponines, quinones, anthraquinones, anthracenosides, alcaloïdes et stérols) a
été réalisé suivi par le dosage des polyphénols, flavonoïdes et tanins. L’étude biologique a consisté
d’une part, en une évaluation de l’activité antidiabétique in vitro par l’inhibition des enzymes αamylase, α-glucosidase et β-galactosidase et une évaluation de l’activité antioxydante in vitro par
cinq méthodes: le piégeage du peroxyde d’hydrogène H2O2, l’activité antiradicalaire du DPPH, la
capacité inhibitrice du radical ABTS, le test FRAP et le pouvoir réducteur de fer (PR) et d’autre part,
en des études in vivo qui ont été réalisées sur un modèle de souris Swiss Albinos, traitées par les
macérés aqueux et méthanolique. L’évaluation de l’activité antidiabétique in vivo a été réalisée par
le suivi du poids corporel et des paramètres biochimique (glycémie, protéines totaux, urée,
créatinine, cholestérol, triglycérides, transaminase ALAT et ASAT) et l’étude de l’activité
antioxydante in vivo a été évaluée par le dosage de l’enzyme superoxyde dismutase (SOD) et du
malondialdéhyde (MDA).Les résultats de l’étude phytochimique ont montré que le meilleur
rendement d’extraction est obtenu à chaud et par les solvants les plus polaires. Le criblage
phytochimique, a montré que la plante est riche en métabolites secondaires, ce qui a été confirmé par
le dosage phytochimique qui a montré que les huit extraits sont riches en polyphénols, flavonoïdes et
tanins. L’étude biologique a montré que les extraits d’A. gummifera possèdent en générale un
pouvoir inhibiteur de l’α-amylase, α-glucosidase et β-galactosidase et principalement, les macérés
méthanolique et aqueux. Ces extraits ont été aussi les meilleurs à inhiber le H2O2, l’ABTS et le
DPPH et à réduire le fer par les tests FRAP et PR. La pertinence des macérés aqueux et
méthanolique démontrée via les tests in vitro nous a bio guidé vers le choix de l’exploitation de ces
deux extraits pour l’étude in vivo, qui a commencé par l’évaluation de leurs toxicités aigües et par la
suite la détermination de la dose thérapeutique (500 mg/kg). L’évaluation de l’activité antidiabétique
in vivo des macérés aqueux et méthanolique a montré que le macéré aqueux d’A. gummifera a
provoqué la diminution de la glycémie, mieux que le macéré méthanolique et la Metformine. De
plus, nous avons remarqué que le macéré aqueux a rétabli les paramètres biochimiques des souris
diabétiques à la normale. Ces résultats sont en accord avec l’étude de l’activité antioxydante in vivo,
qui a montré une augmentation de la sécrétion de SOD chez les souris diabétiques traitées par les
macérés aqueux et méthanolique et un retour à la normale de taux du MDA chez les souris traitées
par les deux macérés aqueux et méthanolique.Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0042020 Président : Yahia CHERRAH Directeur : Fatima LAMCHOUR-My Abbes FAOUZI Juge : Hamid TOUFIK Juge : M'hammed ANSAR Juge : Jaouad EL HARTI -Laila NASSIR Réservation
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Code barre Cote Support Localisation Section Disponibilité D0042020 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires Doctorat SVS 2020 Disponible D0042020-1 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires Doctorat SVS 2020 Disponible Documents numériques
D0042020URL ETUDE PHYTOCHIMIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DU POTENTIEL ANTIDIABETIQUE DES PLANTES CISTUS SALVIIFOLIUS L. & CISTUS MONSPELIENSIS L. DU MAROC / SAYAH Karima
Titre : ETUDE PHYTOCHIMIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DU POTENTIEL ANTIDIABETIQUE DES PLANTES CISTUS SALVIIFOLIUS L. & CISTUS MONSPELIENSIS L. DU MAROC Type de document : thèse Auteurs : SAYAH Karima, Auteur Année de publication : 2020 Langues : Français (fre) Mots-clés : Cistus salviifolius Cistus monspeliensis activité antidiabétique STZ-nicotinamide α-glucosidase α-amylase activité antioxydante activité anti-inflammatoire Cistus salviifolius L Cistus monspeliensis L anti-diabetic activity STZ-nicotinamide α-glucosidase α-amylase antioxidant activity anti-inflammatory activity نشاط مضاد لمرض السكري الستریبتوزوتوسین مع النیكوتینامید ألفا أمیلیز ألفا جلوكوزیداز نشاط
مضاد للأكسدة نشاط مضاد للالتھابRésumé : La présente étude s’inscrit dans le cadre de la valorisation des plantes médicinales du Maroc et la nécessité urgente des nouveaux agents antidiabétiques plus efficaces, moins chers et moins toxiques que les médicaments synthétiques actuels. L’objectif de ce travail était
d’évaluer le potentiel antidiabétique des plantes Cisus salviifolius L. et Cistus monspelinesis
L. et d’investiguer les possibles mécanismes d’action qui peuvent expliquer leur propriété
thérapeutique.
L’activité antidiabétique des extraits aqueux des parties aériennes des plantes C. salviifolius et C. monspliensis a été évalué chez les souris rendus diabétiques par injection de STZ associé au nicotinamide. Les résultats ont montré que nos extraits à la dose de 500 mg/kg par voie orale réduit significativement l’hyperglycémie, diminue les taux sériques de triglycérides et de créatinines et prévenue également la perte pondérale des souris en comparaison avec les groupes témoins. Les extraits aqueux de nos plantes ont montré un puissant pouvoir antioxydant in vitro et in vivo chez les souris diabétiques, ils ont montré un puissant effet inhibiteur contre les enzymes α-amylase et α-glucosidase, une importante activité inhibitrice de l’absorption intestinale du glucose, et une activité anti-inflammatoire prometteuse chez l’animal. Ces activités peuvent être envisagées comme les principaux mécanismes par lesquels nos extraits régulent l’homéostasie du glucose chez les souris diabétiques.
A la lumière de ces résultats, la dernière démarche de notre étude s’est focalisé sur le fractionnement et la séparation des différents constituants chimiques de nos plantes afin d’identifier leurs molécules bioactives à l’aide d’une étude phytochimique bioguidée.
Les résultats obtenus dans la présente étude constitue une justification scientifique de l’usage traditionnel des plantes C. salviifolius et C. monspeliensis et confirme leur potentiel thérapeutique contre la maladie du diabète de type 2. Ces résultats, ouvrent la porte vers des nouvelles recherches cliniques et des nouvelles perspectives dans le traitement du diabète et ses complications.Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0032020 Président : Yahia CHERRAH Directeur : Moulay El Abbes FAOUZI ;Khalid TAGHZOUTI ;Youssef BAKRI ; Juge : Abdelhalim MESFIOUI Juge : Jaouad El HARTI ETUDE PHYTOCHIMIQUE ET PHARMACOLOGIQUE DU POTENTIEL ANTIDIABETIQUE DES PLANTES CISTUS SALVIIFOLIUS L. & CISTUS MONSPELIENSIS L. DU MAROC [thèse] / SAYAH Karima, Auteur . - 2020.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Cistus salviifolius Cistus monspeliensis activité antidiabétique STZ-nicotinamide α-glucosidase α-amylase activité antioxydante activité anti-inflammatoire Cistus salviifolius L Cistus monspeliensis L anti-diabetic activity STZ-nicotinamide α-glucosidase α-amylase antioxidant activity anti-inflammatory activity نشاط مضاد لمرض السكري الستریبتوزوتوسین مع النیكوتینامید ألفا أمیلیز ألفا جلوكوزیداز نشاط
مضاد للأكسدة نشاط مضاد للالتھابRésumé : La présente étude s’inscrit dans le cadre de la valorisation des plantes médicinales du Maroc et la nécessité urgente des nouveaux agents antidiabétiques plus efficaces, moins chers et moins toxiques que les médicaments synthétiques actuels. L’objectif de ce travail était
d’évaluer le potentiel antidiabétique des plantes Cisus salviifolius L. et Cistus monspelinesis
L. et d’investiguer les possibles mécanismes d’action qui peuvent expliquer leur propriété
thérapeutique.
L’activité antidiabétique des extraits aqueux des parties aériennes des plantes C. salviifolius et C. monspliensis a été évalué chez les souris rendus diabétiques par injection de STZ associé au nicotinamide. Les résultats ont montré que nos extraits à la dose de 500 mg/kg par voie orale réduit significativement l’hyperglycémie, diminue les taux sériques de triglycérides et de créatinines et prévenue également la perte pondérale des souris en comparaison avec les groupes témoins. Les extraits aqueux de nos plantes ont montré un puissant pouvoir antioxydant in vitro et in vivo chez les souris diabétiques, ils ont montré un puissant effet inhibiteur contre les enzymes α-amylase et α-glucosidase, une importante activité inhibitrice de l’absorption intestinale du glucose, et une activité anti-inflammatoire prometteuse chez l’animal. Ces activités peuvent être envisagées comme les principaux mécanismes par lesquels nos extraits régulent l’homéostasie du glucose chez les souris diabétiques.
A la lumière de ces résultats, la dernière démarche de notre étude s’est focalisé sur le fractionnement et la séparation des différents constituants chimiques de nos plantes afin d’identifier leurs molécules bioactives à l’aide d’une étude phytochimique bioguidée.
Les résultats obtenus dans la présente étude constitue une justification scientifique de l’usage traditionnel des plantes C. salviifolius et C. monspeliensis et confirme leur potentiel thérapeutique contre la maladie du diabète de type 2. Ces résultats, ouvrent la porte vers des nouvelles recherches cliniques et des nouvelles perspectives dans le traitement du diabète et ses complications.Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0032020 Président : Yahia CHERRAH Directeur : Moulay El Abbes FAOUZI ;Khalid TAGHZOUTI ;Youssef BAKRI ; Juge : Abdelhalim MESFIOUI Juge : Jaouad El HARTI Réservation
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Code barre Cote Support Localisation Section Disponibilité D0032020 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires Doctorat SVS 2020 Disponible Documents numériques
D0032020URL SYNTHESE, CARACTERISATION ET EVALUATION PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DE NOUVEAUX HETEROCYCLES AZOTES / AMEZIANE EL HASSANI ISSAM
Titre : SYNTHESE, CARACTERISATION ET EVALUATION PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DE NOUVEAUX HETEROCYCLES AZOTES Type de document : thèse Auteurs : AMEZIANE EL HASSANI ISSAM, Auteur Année de publication : 2024 Langues : Français (fre) Mots-clés : Hétérocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Chimie clic Cycloaddition Activité antidiabétique Activité anticancéreuse Toxicité aiguë Heterocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Click chemistry Cycloaddition Antidiabetic activity Anticancer activity Acute toxicity ات غير المتجانسة، البيرازول 3،2،1-ترايازول 4،3،1-أوكساديازول كيمياء النقر اإلضافة
الحلقية النشاط المضاد لمرض السكر النشاط المضاد للسرطان السمية الحادةRésumé : Les composés hétérocycliques sont largement utilisés dans le domaine pharmacologique, ce qui
a incité diverses équipes de recherche à les étudier sur le plan chimique et biologique. Dans ce
contexte, l’objectif principal de cette thèse est la synthèse de nouveaux systèmes aza-
hétérocycliques polyfonctionnels dérivés du pyrazole, suivie de l'évaluation de leurs activités
pharmacologiques.
Pour atteindre notre objectif, dans un premier temps, nous avons synthétisé quatre nouvelles
séries d’hydrazones à base de pyrazole via des réactions de condensation des pyrazoles
carbohydrazides avec des aldéhydes aromatiques. Ensuite, nous avons préparé quatre nouvelles
séries de pyrazol-arylacétamides par le biais de réactions d’alkylation. Par la suite, grâce à des
réactions de cycloaddition 1,3-dipolaire, nous avons synthétisé une intéressante chimiothèque
de molécules hybrides associant les motifs pyrazole, 1,3,4-oxadiazole et 1,2,3-triazole par voie
de la chimie clic. Les structures des composés synthétisés ont été caractérisées et confirmées
par les méthodes spectroscopiques usuelles.
Dans un second temps, nous avons évalué la toxicité aiguë, l’activité antidiabétique et
anticancéreuse de quelques dérivés hétérocycliques azotés synthétisés. Les résultats obtenus ont
montré que ces composés présentent une activité antidiabétique très prometteuse et possèdent
des propriétés anticancéreuses encourageantes, suggérant ainsi leur potentiel en tant que
candidats pour le développement de nouveaux agents anticancéreux. Par ailleurs, l’évaluation
in vivo de la toxicité aiguë a confirmé l'innocuité hépatique de nos molécules actives .Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0042024 Président : My El Abbes FAOUZI Directeur : Youssef KANDRI RODI Juge : Youssef RAMLI Juge : My El Abbes FAOUZI Juge : Jaouad EL HARTI ; Khalid KARROUCHI ; M’Hammed ANSAR SYNTHESE, CARACTERISATION ET EVALUATION PHARMACOLOGIQUE ET TOXICOLOGIQUE DE NOUVEAUX HETEROCYCLES AZOTES [thèse] / AMEZIANE EL HASSANI ISSAM, Auteur . - 2024.
Langues : Français (fre)
Mots-clés : Hétérocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Chimie clic Cycloaddition Activité antidiabétique Activité anticancéreuse Toxicité aiguë Heterocycles Pyrazole 1,2,3-Triazole 1,3,4-Oxadiazole Click chemistry Cycloaddition Antidiabetic activity Anticancer activity Acute toxicity ات غير المتجانسة، البيرازول 3،2،1-ترايازول 4،3،1-أوكساديازول كيمياء النقر اإلضافة
الحلقية النشاط المضاد لمرض السكر النشاط المضاد للسرطان السمية الحادةRésumé : Les composés hétérocycliques sont largement utilisés dans le domaine pharmacologique, ce qui
a incité diverses équipes de recherche à les étudier sur le plan chimique et biologique. Dans ce
contexte, l’objectif principal de cette thèse est la synthèse de nouveaux systèmes aza-
hétérocycliques polyfonctionnels dérivés du pyrazole, suivie de l'évaluation de leurs activités
pharmacologiques.
Pour atteindre notre objectif, dans un premier temps, nous avons synthétisé quatre nouvelles
séries d’hydrazones à base de pyrazole via des réactions de condensation des pyrazoles
carbohydrazides avec des aldéhydes aromatiques. Ensuite, nous avons préparé quatre nouvelles
séries de pyrazol-arylacétamides par le biais de réactions d’alkylation. Par la suite, grâce à des
réactions de cycloaddition 1,3-dipolaire, nous avons synthétisé une intéressante chimiothèque
de molécules hybrides associant les motifs pyrazole, 1,3,4-oxadiazole et 1,2,3-triazole par voie
de la chimie clic. Les structures des composés synthétisés ont été caractérisées et confirmées
par les méthodes spectroscopiques usuelles.
Dans un second temps, nous avons évalué la toxicité aiguë, l’activité antidiabétique et
anticancéreuse de quelques dérivés hétérocycliques azotés synthétisés. Les résultats obtenus ont
montré que ces composés présentent une activité antidiabétique très prometteuse et possèdent
des propriétés anticancéreuses encourageantes, suggérant ainsi leur potentiel en tant que
candidats pour le développement de nouveaux agents anticancéreux. Par ailleurs, l’évaluation
in vivo de la toxicité aiguë a confirmé l'innocuité hépatique de nos molécules actives .Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0042024 Président : My El Abbes FAOUZI Directeur : Youssef KANDRI RODI Juge : Youssef RAMLI Juge : My El Abbes FAOUZI Juge : Jaouad EL HARTI ; Khalid KARROUCHI ; M’Hammed ANSAR Réservation
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Code barre Cote Support Localisation Section Disponibilité D0042024 WA Thèse imprimé Unité des Thèses et Mémoires Doctorat SVS 2024 Disponible